Derivați de ciclodextrinăintroduceți substituenți în ciclodextrine din surse naturale pentru a rupe legăturile de hidrogen din moleculele de ciclodextrină și pentru a modifica proprietățile fizice și chimice ale acesteia, astfel încât să poată acomoda selectiv diferite molecule invitate. În ultimii ani, cea mai importantă cercetare este modificarea structurii moleculare a-CD.Există multe tipuri de derivați -CD, inclusiv derivați de metilare sau alchilare, derivați de hidroxialchilare, derivați ramificati, derivați de sulfonil alchilare și așa mai departe.
Sunt adesea introduse grupele care pot crește solubilitatea ciclodextrinei: metil, hidroxipropil, hidroxietil, glucozil, sulfobutil etc. După introducerea acestor grupări în -CD, solubilitatea în apă a -CD a fost semnificativ îmbunătățită, iar derivații de ciclodextrine solubili în apă. au fost obținute. Solubilitatea -CD și 2G- -CD (25 grade ) au fost de 970 și respectiv 1400g/L, care au fost mai mari decât cea a -CD. Solubilitatea hidroxipropil- -CD (CD- -HP) a fost, de asemenea, mai mare de 600 g/L. Materialele de includere a derivaților de ciclodextrină solubili în apă pot îmbunătăți solubilitatea medicamentelor insolubile, pot promova absorbția medicamentelor, pot reduce activitatea hemolitică și pot fi, de asemenea, utilizate pentru injecție. Printre ei,CD- -HP a fost inclus în Farmacopeea Statelor Unite ca excipienți pentru injecție. Dimetil- -CD (DM- -CD) este solubil în apă și solvenți organici. Solubilitatea sa în apă (25 grade ) este de 26 de ori mai mare decât a -CD, iar solubilitatea sa în etanol este de 15 ori mai mare decât a -CD. Soluția de clarificare a DM- -CD precipită când este încălzită și apoi se dizolvă când este răcită. Intermolecularul legătura de hidrogen a -CD este principalul motiv pentru solubilitatea sa mică în apă și nefrotoxicitatea. Cu toate acestea, injectarea de DM- -CD are încă toxicitate hepatorenală. DL50 al -CD în testul de toxicitate acută la șoareci a fost de 450 mg/kg, în timp ce DL50 al DM- -CD a fost de 200 mg/kg, iar iritația a fost, de asemenea, mare, așa că nu a putut fi utilizată pentru injecție sau administrare pe mucoase .
Derivații hidrofobi de ciclodextrină pot fi obținuți prin înlocuirea H al grupării hidroxil în-CDmoleculă cu grupare etil. Solubilitatea în apă scade. Cu cât este mai mare gradul de substituție, cu atât este mai scăzută solubilitatea produsului. Etil- -CD este ușor solubil în apă și poate fi utilizat ca material de includere a medicamentelor solubile în apă pentru a reduce solubilitatea medicamentelor solubile în apă și fă-i să aibă proprietatea de eliberare lentă.
În plus, tipul de ciclodextrină va avea efecte diferite asupra proprietăților medicamentului. De exemplu, maltitol-CDpoate întârzia agregarea insulinei în soluție, în timp ce sulful- -CD poate accelera agregarea insulinei. Modificarea sulfobutil eter- -CD (SBE- -CD) asupra proprietăților termodinamice ale insulinei depinde de gradul de substituție butil. Gradul scăzut de substituție va încetini agregarea insulinei, în timp ce gradul ridicat de substituție va accelera agregarea insulinei.
